芦可替尼是由美国因赛特公司开发的一种选择性JAK1/JAK2抑制剂，其通过阻断JAK-STAT信号通路发挥作用，该通路与多种炎症性疾病和骨髓增殖性肿瘤（MPNs）的发病机制密切相关。2011年11月，该药物首先在美国上市，用于治疗中高危骨髓纤维化（MF），随后陆续在美国被批准用于治疗羟基脲耐药/不耐受的真性红细胞增多症（PV）（2014年12月）、类固醇难治性急性GVHD（12岁以上）（2019年5月）、类固醇难治性慢性GVHD（2021年9月）、特应性皮炎（Opzelura™，1.5%乳膏，首款外用JAK抑制剂，2021年12月）。2017年3月，该药物在中国上市，用于治疗中高危MF。

  该专利权人在美国以及世界其他国家进行了复杂和周全的专利布局，例如，从化合物专利（例如US 7,598,257），到晶型与制剂专利（例如US 8,729,094），再到适应症专利（例如针对适应症GVHD的专利（例如US 9,993,467）、针对适应症特应性皮炎的专利（例如US 10,925,753）。并且，该专利权人还对合成方法（例如US 8,722,693）和联合用药（如与PD-1抑制剂联用）进行了专利布局。

由于该款药物具有巨大的经济效益，在中国，先后有多家制药企业向上述系列专利发起挑战，其中就包括请求人重庆华森制药股份有限公司于2024年2月8日针对名称为“詹纳斯激酶抑制剂(R)-3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈的盐”的发明专利（第ZL200880102903.3号专利）提出的无效宣告请求。

对于本无效案件，经审理，国家知识产权局最终于2024年8月30日做出第580173号无效宣告请求审查决定，在授权公告文本的基础上维持上述专利权有效。

从该审查决定中可以看出，本无效案主要聚焦于以下两个方面：（1）引证文件中的公开内容是否可以作为申请文件的一部分？（2）优先权文件公开到何等程度在后申请才能享受优先权？

（1）引证文件中的公开内容是否可以作为申请文件的一部分？

  请求人指出，引证文件的公开日晚于涉案专利的优先权日，因此其中的公开内容不能作为涉案专利公开内容的一部分。

涉案专利的申请日是2008年6月12日，优先权日是2007年6月13日。在这份专利的背景技术部分引用了2006年12月12日申请的序列号为11/637,545的美国专利申请（下称“引证文件”），其中公开了包括芦可替尼在内的某些JAK抑制剂。而引证文件的公开时间是2007年6月14日，比涉案专利的优先权日（2007年6月13日）晚一天。

 由于涉案专利的申请日是2008年06月12日，本案应当适用2000年修正、2001年施行的《专利法》以及2002年修正、2003年施行的《专利法实施细则》。

《专利审查指南（2006）》在第二部分第二章第2.2.3节规定：“引证文件还应当满足以下要求：……（2）所引证的非专利文件和外国专利文件的公开日应当在本申请的申请日之前；所引证的中国专利文件的公开日不能晚于本申请的公开日”。

根据这一规定，涉案专利背景技术部分引用的引证文件中的公开内容不应该被作为涉案专利公开内容的一部分。

然而，在最新的《专利审查指南（2023）》中，上述内容已经修改为“……（2）所引证的非专利文件的公开日应当在本申请的申请日之前；所引证的专利文件的公开日不能晚于本申请的公开日”。可以看出，《专利审查指南（2023）》在修改时放宽了对引证的外国专利文件的公开时间的限制，原因可能在于以下几个方面：首先，在涉及新旧《专利审查指南》适用时，应当遵循“从旧兼有利”的立法原则；其次，新规定更有利于申请人根据实际情况在背景技术部分引证更能反映发明背景和文件，有益于对发明或者实用新型的理解、检索和审查，同时也使得PCT 国际申请国家阶段的审查标准与国际阶段协调一致，避免由此引发不必要的审查争议；再次，新规定更有利于落实优先权制度，有利于发明创造的保护，符合专利法的立法本意。

因此，对于本案，合议组最终采用了《专利审查指南（2023）》中的新规定来进行审查。也就是说，合议组认为，引证文件中的公开内容可以作为涉案专利公开内容的一部分。

(2)优先权文件公开到何等程度在后申请才能享受优先权？

  请求人指出，引证文件中的公开内容不能作为涉案专利公开内容的一部分，优先权文件及现有技术均没有公开芦可替尼盐的任何效果实验及其效果数据，因此涉案专利不能享受优先权。

专利法第29条第1款规定：“申请人自发明或者实用新型在外国第一次提出专利申请之日起十二个月内，或者自外观设计在外国第一次提出专利申请之日起六个月内，又在中国就相同主题提出专利申请的，依照该外国同中国签订的协议或者共同参加的国际条约，或者依照相互承认优先权的原则，可以享有优先权。”

关于相同主题，《专利审查指南（2023）》规定，“专利法第二十九条所述的相同主题的发明或者实用新型，是指技术领域、所解决的技术问题、技术方案和预期的效果相同的发明或者实用新型”。而在医药化学领域，由于技术效果的不可预期性较高，通常需要在说明书中记载足以证明实现所述用途和/或达到预期效果的定性或定量实验数据，以使得本领域技术人员确信发明能够实现所述用途或者效果。相应地，在该领域“相同主题的发明创造”的判断中，具体到判断在先申请与在后申请是否具备相同的技术效果时，对实验数据的依赖程度较高。就本案而言，首先，如上所述，引证文件中的公开内容可以视为涉案专利的公开内容的一部分。引证文件公开了芦可替尼及其对映体以及这两者的三氟乙酸盐的制备方法，并且公开了在JAK抑制活性测定中，发现这两种三氟乙酸盐均具备活性，且其中一个对映体的活性高于另一个。其次，本领域技术人员知晓，“成盐一般不会使得药物化合物的丧失活性”。因此，在引证文件公开了芦可替尼的三氟乙酸盐具有JAK抑制活性的情况下，本领域技术人员知晓，芦可替尼本身也具有JAK抑制活性。在此基础上，本领域技术人员能够直接地、毫无疑义地得出芦可替尼具有JAK抑制活性这一结论。

简言之，涉案专利的优先权文件以及涉案专利自身通过引证文件间接地公开了芦可替尼具有JAK抑制活性。因此，涉案专利可以享受优先权。

启示和思考

首先，在通过引证其他文件的方式来撰写专利申请文件时，需要特别考虑引证文件的内容是否能够被视为专利文件的说明书内容的一部分。

一方面，对引证文件的公开日的要求因引证文件的类型不同而不同，在引证非专利文件时，要求其公开日应当在专利（申请）的申请日或优先权日（如有的话）之前，而在引证专利文件（包括中国专利文件和外国专利文件在内）时，要求其公开日不得晚于专利（申请）的申请日或优先权日（如有的话）。另一方面，引证文件并非全部内容均可被视为专利（申请）说明书的一部分，只有专利（申请）中对引证文件的内容有明确指引时，该部分内容才可以作为专利（申请）说明书的一部分。

综上，为保险起见，对于实现发明必不可少的内容，建议在申请文件中进行明确的公开，避免用引证其他文件的方式进行公开。

其次，在先申请相对于在后申请的公开程度决定了在后申请是否能够享受优先权。在后申请能否享受优先权需要判断这两份文件所公开的技术领域、技术问题、技术方案和预期的技术效果是否相同，而对于医药化学领域的申请，由于其技术效果的高度不可预期性，因此需要在优先权文件的说明书中记载足以证明实现所述用途和/或达到预期效果的定性或定量实验数据，以使得本领域技术人员确信发明能够实现所述用途或者效果，否则在后申请可能无法成功要求优先权。尽管如此，在后申请相对于在先申请也可以进一步包含在先申请中不包含的实验数据，但这部分实验数据仅仅只能作为补强数据存在，而不能独立地用于支撑优先权的享受。